酒石酸美托洛尔片,适应症为用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗。
补充:
酒石酸美托洛尔属于高选择性的B受体阻滞剂。对人体心脏有负性的变时变力作用,可以减慢心率,降低血压。
酒石酸美托洛尔属于冠心病2级预防用药,可以有效降低心肌耗氧量,改善心绞痛症状,改善冠心病患者愈后慢性充血性心力衰竭。
酒石酸美托洛尔属于控制心衰的黄金三联用药之一,可以改善心衰患者的远期预后;高血压,对于合并了冠心病的高血压患者尤为适用;快速心律失常,酒石酸美托洛尔各种原因的快速心律失常均有预防和治疗作用。
酒石酸美托洛尔片的主要成分是酒石酸美托洛尔,是一种白色的药片,个别人服用完此药后会出现头晕、心悸、疲劳、腹痛等不良反应,并且此药不适于孕妇、处于哺乳期的女性、对此药过敏的人。
性状
本品为白色片。
适应症
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
以上内容参考:百度百科:酒石酸美托洛尔片
目录
1 拼音 2 英文参考 3 国家基本药物 4 概述 5 美托洛尔说明书
5.1 药品名称 5.2 英文名称 5.3 美托洛尔的别名 5.4 分类 5.5 剂型 5.6 美托洛尔的药理作用 5.7 美托洛尔的药代动力学 5.8 美托洛尔的适应证 5.9 美托洛尔的禁忌证 5.10 注意事项 5.11 美托洛尔的不良反应 5.12 美托洛尔的用法用量 5.13 美托洛尔与其它药物的相互作用 5.14 专家点评
6 美托洛尔中毒
6.1 临床表现 6.2 治疗
7 参考资料 附:
* 美托洛尔相关药品说明书其它版本
1 拼音
měi tuō luò ěr
2 英文参考
metoprolol [朗道汉英字典]
Seloken [湘雅医学专业词典]
3 国家基本药物
与美托洛尔有关的国家基本药物零售指导价格信息
序号 基本药物
目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指
导价格 类别 备注 570 82 美托洛尔 片剂 25mg*20 盒(瓶) 9.5 化学药品和生物制品部分 *△该品种口服制剂上不区分原研,按统一价执行。 571 82 美托洛尔 片剂 25mg*10 盒(瓶) 4.9 化学药品和生物制品部分 572 82 美托洛尔 片剂 25mg*30 盒(瓶) 14 化学药品和生物制品部分 573 82 美托洛尔 片剂 25mg*40 盒(瓶) 18.5 化学药品和生物制品部分 574 82 美托洛尔 片剂 50mg*10 盒(瓶) 8.3 化学药品和生物制品部分 575 82 美托洛尔 片剂 50mg*14 盒(瓶) 11.5 化学药品和生物制品部分 576 82 美托洛尔 片剂 50mg*20 盒(瓶) 16.2 化学药品和生物制品部分 577 82 美托洛尔 片剂 50mg*40 盒(瓶) 31.5 化学药品和生物制品部分 578 82 美托洛尔 片剂 100mg*10 盒(瓶) 14.1 化学药品和生物制品部分 579 82 美托洛尔 片剂 100mg*20 盒(瓶) 27.5 化学药品和生物制品部分 580 82 美托洛尔 胶囊 50mg*10 盒(瓶) 8.6 化学药品和生物制品部分 581 82 美托洛尔 胶囊 50mg*12 盒(瓶) 10.3 化学药品和生物制品部分 582 82 美托洛尔 胶囊 50mg*20 盒(瓶) 16.8 化学药品和生物制品部分 583 82 美托洛尔 注射剂 5mg:5ml 瓶(支) 43.1 化学药品和生物制品部分 *△ 584 82 美托洛尔 注射剂 2mg:2ml 瓶(支) 21.4 化学药品和生物制品部分 585 82 美托洛尔 注射剂 2mg 瓶(支) 21.9 化学药品和生物制品部分 586 82 美托洛尔 注射剂 2mg(冻干粉) 瓶(支) 22.9 化学药品和生物制品部分 587 82 美托洛尔 注射剂 5mg(冻干粉) 瓶(支) 46.1 化学药品和生物制品部分
注:
1、表中备注栏标注“*”的为代表品。
2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。
4 概述
美托洛尔是一种抗心律失常药,为β肾上腺受体阻滞剂,对β1受体选择性较强,故对增加呼吸道阻力作用较轻,但较大剂量时对血管及支气管平滑肌的β2受体也有作用,用于治疗心绞痛、高血压及心律失常。有效血浓度0.05~0.1ng/ml。
5 美托洛尔说明书 5.1 药品名称
美托洛尔
5.2 英文名称
Metoprolol, MET,Lopreser,Seloken, Betaloc
5.3 美托洛尔的别名
美多心安;美多洛尔;倍他乐克;甲氧乙心安;素可丁;酒石酸美托洛尔;美他新;Lopresor;Betaloc;Seloken
5.4 分类
循环系统药物 抗心律失常药物 β受体阻滞剂
5.5 剂型
1.片剂:每片50mg,100mg;
2.胶囊:50mg;
3.缓释片剂:100mg,200mg;
4.注射剂:5mg。
5.6 美托洛尔的药理作用
美托洛尔作用与阿替洛尔相似,对β1受体有选择性阻断作用,对β2受体阻断作用很弱。无内在拟交感活性和膜稳定作用。消除主要在肝脏,尿中排出原药很少,有效血药浓度252ng/ml。吸收率达95%,首过效应较高,达50%~60%,血浆蛋白结合率13%,生物利用度约38%,半衰期为3.2±0.2h。
5.7 美托洛尔的药代动力学
口服吸收迅速而完全,吸收率>90%,口服后1.5~2h血药浓度达峰,生物利用度约50%,有效血药浓度0.05~0.1μg/ml,药物与血浆蛋白结合率约12%,半衰期3~4h,具有亲脂性,主要经肝脏代谢,美托洛尔主要以代谢物从肾脏排泄。
5.8 美托洛尔的适应证
主要用于轻、中度原发性高血压;也用于劳力性心绞痛、心肌梗死后的Ⅱ级预防、心律失常等。
5.9 美托洛尔的禁忌证
心率低于每分钟45次、Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞、PR间期大于或等于0.24秒、收缩压低于13.33kPa、中到重度心力衰竭。
5.10 注意事项
1.(1)过敏史;(2)充血性心力衰竭;(3)Ⅰ度房室传导阻滞;(4)糖尿病;(5)肺气肿或非过敏性支气管炎;(6)肝功能不全;(7)甲状腺功能低下;(8)雷诺综合征或其他周围血管疾病;(9)肾功能减退;(10)孕妇及哺乳期妇女;(11)麻醉或手术患者。
2.用药前后及用药时应当检查或监测血常规、血压、心功能、肝功能、肾功能,糖尿病患者应定期查血糖。
3.个体差异较大,用量宜个体化。
4.大剂量时,美托洛尔的β1受体选择性逐渐消失。支气管痉挛患者需慎用,一般仅用小量,并及时加用β2受体激动药。
5.既往无心力衰竭史患者在长期使用美托洛尔期间可能出现心力衰竭征象,宜加用强心药和(或)利尿药,如心衰症状继续应停药。
6.静脉给药能快速控制心率及心肌收缩力。研究表明,在心肌梗死症状发作几小时内静脉给药效果优于口服。而心肌梗死后先静脉给药,然后改口服维持治疗比单用一种方法更好。
7.外科手术前应否停药意见尚不一致,β受体阻滞后心脏对反射 *** 感兴奋的反应降低,使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙肾上腺上腺上腺素逆转。而停药可引起心绞痛和(或)高血压反跳,其危险性可能比手术本身产生的心脏抑制更大。
8.甲状腺功能亢进时应用,可使一些症状如心动过速被掩盖,疑有甲亢可能时应避免骤然停用,以免发生甲状腺危象。
9.避免突然停药。美托洛尔在撤药时,应逐渐减量以避免发生严重的心血管事件,如心肌梗死、心律失常、猝死等。体力活动是心绞痛的重要诱因,故在停药期间以及停药后2~3周应尽量限制活动量。
10.用药过量的处理:(1)心动过缓时给阿托品或异丙肾上腺上腺上腺素,必要时安装人工起搏器;(2)室性早搏时给利多卡因或苯妥英钠;(3)心力衰竭时给氧。洋地黄苷类或利尿药;(4)低血压时输液并给升压药;(5)抽搐时给地西泮或苯妥英钠;(6)支气管痉挛时给异丙肾上腺上腺上腺素。
5.11 美托洛尔的不良反应
心脏方面同阿替洛尔,因该药能通过血脑脊液屏障,脑脊液中的浓度约为血浓度的70%,引起眩晕、头痛、疲倦、失眠、多梦,对血糖、血脂影响较小。
5.12 美托洛尔的用法用量
每次6.25~50mg,每天2~3次,剂量可根据病情和需要从小剂量开始,此后逐渐加量。
5.13 药物相互作用
1.与单胺氧化化酶抑制药合用,可致极度低血压,应禁用。
2.奎尼丁可使美托洛尔的清除下降,导致心动过缓、疲乏、气短等。如必须合用,应密切监测心功能,必要时调整两种药物的用量。
3.普罗帕酮可增加美托洛尔浓度,引起卧位血压明显降低。如必须合用,应仔细监测心功能,特别是血压,必要时调整美托洛尔用量。
4.与胺碘酮合用,可出现明显的心动过缓和窦性停搏。
5.与二氢吡啶类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效,但也可引起严重的低血压或心力储备降低。合用时应仔细监测心功能,尤其是左室功能受损、心律失常或主动脉瓣狭窄的患者。
6.地尔硫可增强β受体阻滞药的药理作用,对心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血压,左室衰竭和房室传导阻滞的报道。如合用应密切监测患者的心脏功能,尤其是老年、左室衰竭,主动脉瓣狭窄及两种药物的用量都较大时。
7.维拉帕米与美托洛尔均有直接的负性肌力和负性传导作用,可能引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍。在左室功能不全、主动脉瓣狭窄或两药用量均大时危险性增加。两药合用时,应密切监测心功能。
8.与咪贝地尔合用可引起低血压、心动过缓或心力储备降低。在开始β阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7~14天。如必须合用,应监测心功能,特别是老年、左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉瓣狭窄的患者。
9.肼屈嗪可增加美托洛尔的生物利用度,空腹服药时易于发生。肼屈嗪对美托洛尔缓释制剂无影响。如需合用,应在进食时服用,或换用缓释制剂。
10.与苯乙肼合用,可引起心率下降。如需合用应仔细监测。
11.与利舍平合用,两者作用相加,β受体阻滞作用增强,可能出现心动过缓及低血压。
12.与丙氧酚合用,可增加低血压和心动过缓的危险。合用时应注意监测。
13.与奥洛福林合用,可引起低血压或高血压伴心动过缓。合用时应密切监测患者的血压和心率。
14.芬太尼麻醉时,使用美托洛尔可引起严重的低血压。
15.西咪替丁可增加美托洛尔的血药浓度。合用时应密切监测心功能。必要时应调整剂量。
16.环丙沙星可增加美托洛尔的浓度,导致低血压和心动过缓。合用应监测血压和心功能。
17.苯海拉明、帕罗西汀、羟氯喹等可改变美托洛尔的药动学,增强药效,增加不良反应发生的危险。如合用,美托洛尔应减量,并监测有无美托洛尔毒性反应症状如心动过缓和心脏选择性消失的征象。
18.氟西汀可引起美托洛尔的血药浓度升高,毒性增大,故应注意监测,必要时减少美托洛尔的用量。
19.利托那韦可增加美托洛尔的血药浓度及毒性反应。如合用,应减小美托洛尔的用量。
20.氟伏沙明可抑制美托洛尔代谢,导致心动过缓和(或)低血压。如合用,建议美托洛尔开始剂量宜小,小心调整药量,监测心率及血压。
21.安非拉酮可增加美托洛尔的血药浓度,两者合用应慎重,开始剂量宜小。
22.当归提取物可抑制美托洛尔经肝脏细胞色素P450酶的代谢,如合用,应注意监测血压。
23.羟氯喹可抑制美托洛尔经肝脏细胞色素P450 2D6酶的代谢,如合用,应注意监测血压。
24.目前虽然还没有芐普地尔、氟桂利嗪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林与美托洛尔发生相互作用的报道,但这些药均能减弱心肌收缩、减慢房室结传导,从而引起血压降低、心动过缓或心力储备下降,因此如必须合用,应监测心功能,特别是左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉瓣狭窄的患者。
25.目前虽然还没有氯丙嗪、氯普噻吨或三氟丙嗪与美托洛尔发生相互作用的报道,但吩噻嗪类药物与β受体阻滞药合用可互相增强作用,引起低血压和吩噻嗪中毒。合用时应监测两种药物效应,必要时减少剂量。
26.齐留通可引起普萘洛尔浓度明显升高。虽然目前没有关于齐留通与美托洛尔发生相互作用的报道,但合用时仍应当谨慎,并密切监护。
27.可加重α受体阻滞药的首剂反应。除哌唑嗪外其他α受体阻滞药虽然较少出现,但与美托洛尔同用时仍需注意。
28.美托洛尔可增加利多卡因的血药浓度。合用时应密切监测利多卡因的血药浓度,相应调整剂量。
29.与地高辛合用可导致房室传导时间延长,并且美托洛尔可使地高辛血药浓度升高,合用时应仔细监测心电图和地高辛血药浓度,并相应调整剂量。
30.可使非除极肌松药如氯化筒箭毒堿、戈拉碘铵等药效增强,作用时间延长。
31.与肾上腺素合用时,可引起高血压和心动过缓。虽然美托洛尔是一种心脏选择性的β受体阻滞药,对肾上腺素引起的加压反应较小,但仍应尽量避免合用。如合用,应仔细监测血压。
32.美托洛尔与可乐定联合治疗时,突然撤去可乐定可使高血压加重。因此要撤可乐定时,应先撤美托洛尔,密切监测血压,数日后再逐步减停可乐定。与莫索尼定合用时,如突然撤去莫索尼定也可引起高血压反跳,应予注意。
33.与甲基多巴合用时,极少数患者对内源性或外源性儿茶酚胺可出现异常的反应,如高血压、心动过速或心律失常。
34.与非甾体抗炎药合用,可引起血压升高。如合用,应监测患者的血压,相应调整美托洛尔剂量。
35.利福平、利福布汀可诱导肝脏细胞色素酶,加快美托洛尔代谢,降低疗效。如合用,应增加美托洛尔剂量。
36.苯巴比妥或戊巴比妥对肝脏微粒体酶系统有诱导作用,可降低美托洛尔的血药浓度,生物利用度和疗效。必需合用时应监测疗效,必要时调整剂量,或换用一种不依赖肝脏代谢的β受体阻滞药,如阿替洛尔、噻吗洛尔。
37.美托洛尔可拮抗去甲肾上腺上腺上腺素吸入产生的支气管扩张作用。
38.β受体阻滞药可拮抗利托君的作用,因此应避免美托洛尔与利托君合用。
39.美托洛尔可减弱异丙肾上腺上腺上腺素或黄嘌呤的疗效。
40.阿布他明有β受体激动作用,如美托洛尔与其合用则该作用减弱。故在使用阿市他明前,美托洛尔应停用至少48h。
41.心脏选择性β阻滞药较少引起2型糖尿病患者的葡萄糖耐量降低,但糖尿病患者在联用美托洛尔与降糖药时仍应注意。
42.麻黄含有麻黄堿和伪麻黄堿,可降低抗高血压药的疗效。使用美托洛尔治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。
43.美托洛尔与醋硝香豆素、苯丙香豆素、普鲁卡因胺、乙酰胆堿、抗酸药、溴西泮、劳拉西泮、可莱塞兰、单硝酸异山梨酯、尼扎替丁、泮托拉唑、奥美拉唑、利扎曲坦、司维拉姆等无明显相互作用。
44.进食可增加美托洛尔浓度和曲线下面积。
5.14 专家点评
参见阿替洛尔。
6 美托洛尔中毒
美托洛尔(美多洛尔、美多心安、倍它乐克[1][质疑]美托洛尔的别称、甲氧乙心安)为β肾上腺受体阻滞剂,对β1受体选择性较强,故对增加呼吸道阻力作用较轻,但较大剂量时对血管及支气管平滑肌的β2受体也有作用,用于治疗心绞痛、高血压及心律失常。
口服每次25~50mg,2/d,可增至100~150mg/d,静注用于心律失常,开始5mg(1~2mg/min),每隔5min重复注射,直至生效,一般总量10~15mg。有效血浓度0.05~0.1ng/ml。小鼠经口LD50为(2193.8±166)mg/kg。[1]
6.1 临床表现
[1]
参见普萘洛尔的相关内容:
1.不良反应
如心动过缓、低血压、头晕、头痛、口干、胃肠不适、恶心、食欲缺乏、皮疹等。
2.中毒表现
(1)心血管系统表现:充血性心力衰竭,心衰可以突然出现或缓慢发生,心动过缓、低血压、心搏骤停。
(2)呼吸系统表现:支气管痉挛、哮喘、咳嗽、呼吸困难和潮式呼吸等。
(3)神经系统表现:倦怠、无力、失眠或嗜睡、听力障碍、感觉异常等。
(4)消化系统表现:腹痛、腹泻、腹胀、便秘等。
(5)血液系统表现:血小板减少性紫癜、粒细胞缺乏、嗜酸性粒细胞增多等。
6.2 治疗
美托洛尔中毒的治疗要点为[1]:
参见普萘洛尔的相关内容:
1.出现不良反应或中毒表现时停药,用微温的0.45%盐水洗胃,导泻,静脉滴注10%葡萄糖液,促进药物从体内排出。
2.心动过缓:阿托品0.5~1mg肌注或静注;或用异丙肾上腺素0.5~1mg溶于5%葡萄糖溶液200~300ml内缓慢静滴,无效可给予心脏起搏器治疗。
3.血压下降给予升压药物。
4.改善心功能,可使用高血糖素0.5~1mg,肌注、皮下注射或静注。或50%葡萄糖液60~80ml,静注。
5.支气管痉挛,吸氧,给予氨茶堿、东莨菪堿或异丙肾上腺素等。
酒石酸美托洛尔片的作用和功效
酒石酸美托洛尔片的作用和功效,美托洛尔片是一种治疗高血压冠心病的药物,在我们的生活中也是比较常见的,功效和作用也是非常明显的,那么,来看看酒石酸美托洛尔片的作用和功效吧。
酒石酸美托洛尔片的作用和功效1
酒石酸美托洛尔片具有显著的作用:
酒石酸美托洛尔片用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
动物试验及临床试验均表明酒石酸美托洛尔片口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25%~ 60%,故生物利用度(F)仅为40%~75%。食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时,最大作用时间为1~2小时。
酒石酸美托洛尔片的作用和功效2
美托洛尔是一种贝塔受体阻断剂,可以用于高血压以及冠心病的治疗。具体药物的用法用量要在临床医生的指导下应用,少数患者在口服该种药物后出现乏力,胃肠道功能紊乱等不良反应。如果出现上述的临床表现,可以不用特殊处理,继续口服药物治疗后可以自行消失,在家庭护理当中要注意休息。
美托洛尔片剂,适用于高血压,心绞痛,心肌梗死,肥厚性心肌病,主动脉夹层,心律失常,甲亢,心脏神经官能症等。近年应用于心功能不全的治疗,此时应在有经验医生的指导下使用。
其生物利用度为40-50%,服药1-2小时后可达到最大程度的β受体阻滞效果。每天服100mg,12小时后对心率的影响仍然很明显。美托洛尔主要通过CYP2D6在肝脏中代谢,三种主要的代谢产物已经被确认,没有一种β-受体阻滞剂具有临床意义。血清的半衰期为3-5小时。大约5%的美托洛尔是从原型中排出的,其他的都是从肾脏排出的。
美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂,其作用于心脏β1受体所需的剂量比外周血管和支气管上的β2受体要低。随着剂量的增加,β-1受体的选择性下降。在此过程中,美托洛尔没有β受体激动,几乎没有膜激活。该受体阻滞剂具有负的变力和时效性。美托洛尔能减轻儿茶酚胺对身体和精神负荷的影响,并能降低心率、心排血量和血压。压力下,肾上腺素分泌增多,而美托洛尔不会阻碍正常的生理性血管扩张。
美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用不如非选择性β受体阻滞剂,其特点是可与β2受体激动剂联合使用,用于合并支气管哮喘或其他明显阻塞性肺疾病的病人。美托洛尔对胰岛索释放和糖代谢的影响要比非选择性β受体阻滞剂小,因此可以应用于糖尿病患者。美托洛尔比非选择性β-受体阻滞剂对低血糖的心血管反应,如心跳过速的影响更小,血糖恢复到正常水平也更快。对高血压患者,本品能显著降低直立位、平卧位及运动时的血压,作用持续24小时以上。
酒石酸美托洛尔片的作用和功效3
酒石酸美托洛尔片的副作用
酒石酸美托洛尔片是很重要的β受体阻滞剂,是高选择性的β1受体阻断剂,但高选择性只在一定的范围内存在,使用剂量越大,高选择性就越弱,也就是说使用剂量过大对于β1的阻断存在,对于β2的阻断也是逐渐增加的。
所以对于气道很高敏的病人,在使用过程中容易诱发气道痉挛,所以容易使得哮喘加重或者哮喘发作,而且使用剂量比较大,长时间使用时会使得男性勃起功能下降,出现很疲乏的感觉。
因为是β1受体阻断剂,所以可以减慢心律,而且具有一定的.负性心肌力作用,所以对于老年人使用剂量过大时心跳会很慢,对于有重度的主动脉瓣的狭窄或者是二尖瓣狭窄的病人最好不使用。
对于心衰急性发作期的病人尽量不用,但对于心衰的病人,只要不是急性的发作期,应该从小剂量起用,而且逐渐增加剂量,因为β1阻断作用,使得病人心律慢,糖尿病病人在低血糖时反射性的心律快的症状表现不出来,所以糖尿病病人一旦出现低血糖就会没有症状,容易掩盖低血糖的表现,所以不太容易发现低血糖。
酒石酸美托洛尔因为是β受体阻滞剂,所以在使用的过程当中α受体的作用会增加,所以对于有雷诺氏症或者是雷诺氏现象的病人尽量不使用,而且对于有冠状动脉痉挛的人也尽量不使用。
酒石酸美托洛尔片的作用和功效4
很多药物都不可以长期服用,容易有不良效果,那么酒石酸美托洛尔片可以经常吃吗?吃的过程需要注意什么?下面我们一起来看看吧。
酒石酸美托洛尔片不可以经常吃,吃多了容易有耐药性,同时还会有不良反应。当时某些慢性疾病患者确实需要经常服用酒石酸美托洛尔片的话,就要根据病情搭配其他药物,按疗程服用。
耐药性又称抗药性。系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物作用的耐受性,耐药性一旦产生,药物的化疗作用就明显下降。
当长期应用抗生素时,占多数的敏感菌株不断被杀灭,耐药菌株就大量繁殖,代替敏感菌株,而使细菌对该种药物的耐药率不断升高。目前认为后一种方式是产生耐药菌的主要原因。为了保持抗生素的有效性,应重视其合理使用。
酒石酸美托洛尔片吃的过程需要注意以下事项:
1、【普萘】洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时,其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。
2、长期使用本品时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7~10天内撤除,至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
是β受体阻滞剂,美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小
酒石酸美托洛尔片
功能主治:
本品用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
主要成分:
本品主要成分为酒石酸美托洛尔。
包装规格:
25mg
用法用量:
口服。剂量应个体化,以避免心动过缓的发生。应空腹服药,进餐时服药克时美托洛尔的生物利用度增加40%。
1. 治疗高血压:一次100~200mg,,分1至2次服用。
2. 急性心肌梗死:主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法:可先静脉注射美托洛尔一次2.5~5mg(2分钟内),毎5分钟一次,共3次总剂量为10~15mg。之后15分钟开始口服25~50mg,每6~12小时1次,共24~48小时,然后口服一次50~100mg,一日2次。
3. 不稳定性心绞痛:也主张早期使用,用法与用量可参照急性心肌梗死。
急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔,其方法同上。
心肌梗死后若无禁忌应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率,包括猝死。一般一次50~100mg,一日2次。
在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25~50mg,一日2~3次,或一次100mg,一日2次。
4. 心力衰竭:应在使用洋地黄和(或)利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初一次6.25mg,一日2~3次,以后视临床情况每数日至一周一次增加6.25~12.5mg,一日2~3次,最大剂量可用至一次50~100mg,一日2次。
最大剂量一日不应超过300mg~400mg。
不良反应:
不良反应的发生率约为10%,通常与剂量有关。
常见(1/100)。
一般副作用 :疲劳,头痛,头晕。
循环系统 :肢端发冷,心动过缓,心悸。
胃肠系统 :腹痛,恶心,呕吐,腹泻和便秘。
少见。
一般副作用 :胸痛,体重增加。
循环系统 :心力衰竭暂时恶化。
神经系统 :睡眠障碍,感觉异常。
呼吸系统 :气急,支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉挛。
罕见( 1/1000)。
一般副作用 :多汗,脱发,味觉改变,可逆性性功能异常。
血液系统 :血小板减少。
循环系统 :房室传导时间延长,心律失常,水肿,晕厥。
神经系统 :梦魇,抑郁,记忆力损害,精神错乱,神经质,焦虑,幻觉。
皮肤 :皮肤过敏反应,银屑病加重,光过敏。
肝 :转氨酶升高。
眼 :视觉损害,眼干和/或眼刺激。
耳 :耳鸣。
偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。
注意事项:
肾功能损害。
肾功能对本品清除率无明显影响,因此肾功能损害患者无需调整剂量。
肝功能损害。
通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能非常严重损害(如旁路手术患者)时才需考虑减少剂量。
接受β受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。
美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的严重急症,及合用洋地黄时,必须慎重。
在没有伴随治疗的情况下,本品不可用于潜在的或有症状的心功能不全的患者。患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者,在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此,非选择性β受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。
对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者,应同时给予足够的扩支气管治疗,β2受体激动剂的剂量可能需要增加。
美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。
在罕见的情况下,原有的中度房室传导异常可能加重(可能导致房室阻滞)。
β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗,常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效。嗜铬细胞瘤患者若使用本品,应考虑合并使用α受体阻滞剂。
本品应尽可能逐步撤药,整个撤药过程至少用2周时间,剂量逐渐减低,直至最后减至25 mg(50 mg片的半片)。在此期间,特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者应进行密切监测。在撤除β受体阻滞剂期间,可能会使冠状动脉事件,包括心脏猝死的危险增加。
在手术前应告知麻醉医师患者正在服用本品。对接受手术的患者,不推荐停用β受体阻滞剂。
对驾驶汽车和操作机械的影响。
在用本品治疗过程中可能会发生眩晕和疲劳,因此在需要集中注意力时,如驾驶和操作机械时应慎用。
运动员慎用。
禁忌:
心源性休克。病态窦房结综合征。II、III度房室传导阻滞。不稳定的、失代偿性心力衰竭患者(肺水肿、低灌注或低血压),持续地或间歇地接受β-受体激动剂正变力性治疗的患者。有症状的心动过缓或低血压。本品不可给予心率45次/分、P-Q间期0.24秒或收缩压100 mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者。伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。对本品中任何成份或其它β-受体阻滞剂过敏者。
孕妇用药:
妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起胎儿各种问题,包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期间不宜使用。
儿童用药:
儿童使用本品的经验有限。
老年用药:
老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变,因而老年患者用量无需调整。
药物相互作用:
若患者同时还使用交感神经节阻断剂、其它β受体阻滞剂(如滴眼剂)、或单胺氧化酶(MAO)抑制剂,则必须严密监视患者情况。
若计划终止与可乐定的联合用药,必须注意β受体阻滞剂的撤除应比可乐定的撤除提前几天。
美托洛尔与维拉帕米和二氢吡啶类钙拮抗剂合用,可能会增加负性变力和变时作用。服用β受体阻滞剂的患者,不可静脉注射维拉帕米类钙拮抗剂。
β受体阻滞剂会增加抗心律失常药(奎尼丁类和胺碘酮)的负性变力和负性变传导作用。
接受β受体阻滞剂的患者,吸入麻醉增加心脏抑制作用。
酶诱导和酶抑制物质会影响美托洛尔的血浆水平。利福平会降低美托洛尔的血药浓度,西咪替丁、乙醇、肼屈嗪和选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂(SSRIs),如:帕罗西汀、氟西汀和舍曲林会升高美托洛尔的血药浓度。预先使用奎尼丁也可增加美托洛尔的血药浓度
与吲哚美辛或其它前列腺素合成酶抑制剂合用会降低β受体阻滞剂的抗高血压作用。
在某些情况下,使用β受体阻滞剂的患者使用肾上腺素,心脏选择性β受体阻滞剂对血压控制的影响比非选择的β受体阻滞剂小很多。接受β受体阻滞剂治疗的患者,其口服降糖药的剂量必须调整。
有洛尔字样的都是降压药。酒石酸美托洛尔用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗。